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Inhibitoren für die Markierung anderer Gruppen des aktiven Zentrums

  • Günter Legler
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Part of the Forschungsberichte des Landes Nordrhein-Westfalen book series (FOLANW, volume 2846)

Zusammenfassung

Strukturelle Voraussetzungen für die Eignung einer Verbindung für die Markierung des aktiven Zentrums sind einmal eine möglichst große Substratähnlichkeit, um durch die Wechselwirkung mit der Substratbindungsstelle die Reaktion auf das aktive Zentrum zu beschränken, zum anderen eine chemisch reaktionsfähige Gruppe, die dann mit einer Aminosäureseitenkette reagieren kann. Räumliche Orientierung und Reaktivität des zunächst nicht-kovalent gebundenen Inhibitors müssen mit den zu markierenden Gruppen korrespondieren. Die Spezifität der Glucosidasen ist bezüglich des Zuckerteils der Substrate so stark ausgeprägt, daß strukturelle Modifizierungen (Einführung der reaktionsfähigen Gruppe) ohne Beeinträchtigung der Bindung am aktiven Zentrum nur am C-1 des Zuckers durchgeführt werden können. Die hier eingeführten Gruppen würden mit der Aglykonbindungstelle des aktiven Zentrums reagieren. Deren Spezifität ist meist nicht sehr ausgeprägt, jedoch können vergleichende Untersuchungen bei Enzymen ähnlicher Substratspezifität von Interesse sein. Da die Synthese solcher Verbindungen nicht sehr aufwendig ist, haben wir einige Vertreter dargestellt und untersucht.

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Copyright information

© Springer Fachmedien Wiesbaden 1979

Authors and Affiliations

  • Günter Legler
    • 1
  1. 1.Institut für BiochemieUniversität zu KölnDeutschland

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