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Metabolismus von Herzglykosiden und klinische Relevanz

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Wandlungen in der Therapie der Herzinsuffizienz

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Zusammenfassung

In der klinischen Therapie haben Stoffwechselreaktionen von Pharmaka nur dann eine Bedeutung, wenn Stoffwechselprodukte entstehen, die eine gegenüber der Ausgangssubstanz veränderte Pharmakodynamik und -kinetik aufweisen und damit die Sicherheit und Wirksamkeit der Behandlung beeinflußt wird. Für die herzwirksamen Glykoside haben tierexperimentelle Untersuchungen am Papillarmuskel und Vorhof des Meerschweinchens und am Herzlungenpräparat der Katze gezeigt, daß die Monodigitoxoside von Digoxigenin und Digitoxigenin eine größere Wirkungsstärke und größere therapeutische Breite besitzen als ihre entsprechenden Tridigitoxoside [11, 34, 35]. Dagegen sind die Aglykone Digoxigenin und Digitoxigenin sowie einige spezifische, synthetisierte Cardenolid-glukuronide und -sulfate bei der Hemmung des aktiven Kationentransportes an menschlichen Erythrozyten und in Bezug auf die positive Inotropie am isolierten Meerschweinchenpapillarmuskel 1,4–11 mal schwächer wirksam als ihre zugehörigen Ausgangssubstanzen [7]. In vivo sind beim Menschen neben dem jeweils unveränderten Glykosid sowohl zuckerärmere als auch mit Glukuronsäure oder Schwefelsäure konjugierte Metabolite in quantitativ unterschiedlichem Ausmaß gefunden worden [45]. Im folgenden sollen daher die einzelnen Metabolisierungsreaktionen einiger Glykoside beim Menschen vor dem Hintergrund der primären Untersuchungen aufgezeigt und im Hinblick auf die klinische Relevanz überprüft werden.

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  1. H.-F. Vöhringer
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  1. Abt. Klinische Pharmakologie, Klinikum der Universität, Theodor-Stern-Kai 7, 6000, Frankfurt 70, Deutschland

    N. Rietbrock

  2. Institut für Arzneimittel, Bundesgesundheitsamtes, Seestr. 10, 1000, Berlin 65, Deutschland

    Bernhard Schnieders

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© 1983 Springer Fachmedien Wiesbaden

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Vöhringer, HF. (1983). Metabolismus von Herzglykosiden und klinische Relevanz. In: Rietbrock, N., Schnieders, B., Schuster, J. (eds) Wandlungen in der Therapie der Herzinsuffizienz. Vieweg+Teubner Verlag, Wiesbaden. https://doi.org/10.1007/978-3-663-19711-9_17

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  • DOI: https://doi.org/10.1007/978-3-663-19711-9_17

  • Publisher Name: Vieweg+Teubner Verlag, Wiesbaden

  • Print ISBN: 978-3-528-07917-8

  • Online ISBN: 978-3-663-19711-9

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