Probleme der Bioverfügbarkeit von Methylxanthinen

Summary

Bioavailability problems of methylxanthines Information on the pharmacokinetics of theophylline is essential for the design of meaningful bioavailability studies. Theophylline disposition is affected interindividually by various factors (genetics, environment, disease states), but intraindividual variation in bioavailability is also substantial. Parameters for evaluation of bioavailability are the area under the plasma level time curve, maximum plasma concentration and time of its occurrence, and renal elimination. Absorption of theophylline is influenced by route and form of application, by gastrointestinal diseases and by drug interactions. Methodological problems in bioavailability studies with theophylline concern analysis of the drug, study design, and evaluation of results. Literature data usually show good bioavailability of theophylline.

Zusammenfassung

Eine Voraussetzung für die sinnvolle Planung von Bioverfügbarkeitsstudien mit Theophyllin ist die Kenntnis der pharmakokinetischen Eigenschaften. Die Disposition von Theophyllin wird interindividuell durch zahlreiche Faktoren beeinflußt (Genetik, Umwelt, Erkrankungen), doch ist auch die intraindividuelle Variation der Bioverfügbarkeit groß. Bioverfügbarkeitsparameter sind die Fläche unter der Plasmaspiegelkurve, Zeitpunkt und Höhe der maximalen Plasmakonzentration und renale Ausscheidung. Die Resorption wird durch Applikationsort, Applikationsform, gastrointestinale Erkrankungen und durch Interaktionen beeinflußt. Methodische Probleme der Bioverfügbarkeit von Theophyllin betreffen Analytik, Studienplanung und. Auswertung der Ergebnisse. Die in der Literatur mitgeteilten Daten zeigen in der Regel eine gute Bioverfügbarkeit von Theophyllin.

Mit Unterstützung durch die Gesellschaft für Strahlen und Umweltforschung mbH, München

Stipendiat der Alexander-von-Humboldt-Stiftung