Pharmakokinetik und Metabolismus von Ipratropiumbromid

Zusammenfassung

Die Pharmakokinetik von Ipratropiumbromid (Laborchiffre Sch 1000; exakte Bezeichnung (8r)-3α-Hydroxy-8-isopropyl-1αH,5αH-tropaniumbromid-(±)-tropat) wurde an Ratte, Hund und Mensch untersucht. Die Bestimmungen mußten mit der ¹⁴C-markierten Verbindung durchgeführt werden, da die bis heute bekannten kalten Bestimmungsmethoden nicht empfindlich genug sind. Die ¹⁴C-markierte Substanz, deren wiederholte Synthese in den Isotopenlaboratorien der Fa. Boehringer Ingelheim KG erfolgte, hatte eine spezifische Aktivität zwischen 5 und 50 mCi/mM und eine radiochemische Reinheit von > 99%. Die radioaktive Markierung befand sich in der N-Methylgruppe. Sie war metabolisch stabil: in Ratten wurden sowohl nach oraler als auch nach i.v. Applikation weniger als 0,1% der applizierten Radioaktivitätsdosis exhaliert.