Opioidagonisten, -antagonisten und partielle -agonisten; ihre unterschiedliche Rezeptorinteraktion

  • Enno Freye

Zusammenfassung

Opioide können sowohl in reine Agonisten, Antagonisten, als auch gemischtwirkende Agonisten/Antagonisten (partielle Agonisten) unterteilt werden. Die unterschiedlichen pharmakologischen Eigenschaften der verschiedenen Klassen sind durch ihre Wechselwirkung mit spezifischen Bindestellen, den Opiatrezeptoren, im Bereich des zentralen Nervensystems zu erklären. Diese Rezeptoren befinden sich besonders in den Strukturen, welche an der Leitung, Verarbeitung sowie der Modulation von schmerzhaften Afferenzen beteiligt sind. So unterscheiden sich die verschiedenen Opioide einmal durch ihre Affinität zum Rezeptor, d.h. durch die Stärke, mit der sie am Rezeptor binden. Offensichtlich hat diese Affinität mit der Größe und der Form des Moleküls (der sterischen Konfiguration) und mit der Anpassung von Atomen und Atomgruppen an der Oberfläche des Rezeptors zu tun. Je genauer ein Ligand den „Strukturvorschriften“ genügt, die ihm der Rezeptor vorgibt, um so spezifischer ist die Bindung. Vereinfacht dargestellt, muß ein Ineinanderpassen von Ligand und Rezeptor, ähnlich dem Schlüssel-Schloß-Prinzip, vorliegen, bevor eine Wirkung ausgelöst werden kann. Die Affinität eines Opioids ist dann um so größer, je besser es in die Bindungsstelle am Rezeptor paßt und je stärker es dort gebunden wird.

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Copyright information

© Springer-Verlag Berlin Heidelberg 1991

Authors and Affiliations

  • Enno Freye
    • 1
  1. 1.Heinrich-Heine-Universität DüsseldorfDüsseldorf 1Deutschland

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