Buprenorphin

Zusammenfassung

Buprenorphin ist ein starkes Analgetikum mit zentraler Wirkung, das seit 1980 in Deutschland als Temgesic® und inzwischen nur noch auf Betäubungsmittelrezept verschreibbar ist. Das Abhängigkeitspotential wird aufgrund der agonistisch-antagonistischen Wirkung (Ceiling-Ef-fekt) niedriger als bei anderen Opioiden eingeschätzt. Zusätzlich zu seiner Verwendung als Analgetikum wird die Substanz auch in der Entzugs-und Langzeitbehandlung Opiatabhängiger eingesetzt. Seine therapeutische Breite ist groß, selbst eine 10–20fache Überdosierung wird ohne ausgeprägte Nebenwirkungen überstanden. Die analgetische Wirkung beruht auf der Interaktion mit spezifischen Opiatrezeptoren im ZNS, es besteht eine relativ lange Wirkdauer. 0,3 mg Buprenorphin entsprechen etwa 12 mg Morphin. Durch die morphinantagonistischen Eigenschaften werden die Wirkungen gleichzeitig eingesetzter Opiate aufgehoben, wobei die Analgesie bestehen bleibt. Die Plasmaproteinbindung beträgt 96 %, die Metabolisierung erfolgt biliär und renal, wobei vor allem die fäkale Ausscheidung mit 70 % innerhalb von 7 Tagen auf einen enterohepatischen Zyklus schließen läßt. Studien über die Behandlung Opiatabhängiger, vor allem in den USA, konnten zeigen, daß Buprenorphin zur Substitution grundsätzlich geeignet ist. Weitere Studien müssen klären, ob und in welcher Dosierung Buprenorphin einer Behandlung mit Methadon äquivalent ist. In bisherigen Studien schwanken die Tagesdosen zwischen 2 und 16 mg. 6–8 mg entsprechen am ehesten 60 mg Methadonhydrochlorid in der Substitutionsbehandlung.