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Weitere pharmakologische Eigenschaften von Teopranitol

  • B. Gabard
  • S. S. Chatterjee
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Zusammenfassung

Teopranitol ist das Ergebnis der Synthese und Prüfung einer großen Serie von Anhydrohexidnitraten. Dabei wurde gezeigt, daß die pharmakologische Aktivität der Nitroestergruppe an Position 5 des Isoidid-Gerüsts durch eine Substitution an Position 2 entscheidend modifiziert werden konnte (1). Diese Erkenntnisse führten nun zur Auswahl von Teopranitol (Abb. 1), einer an Position 2 Theophyllin-substituierten Nitratverbindung, die in bezug auf Wirkprofil und -stärke Vorteile gegenüber den bisher bekannten organischen Nitraten (ISDN, IS-5-MN) bietet.

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Literatur

  1. 1.
    Gabard B, Chatterjee SS, Kiessing K (1984) Pharmakologie von Teopranitol, einer neuen an-tianginösen Substanz. In: Bender F, Gerlach E (Hrsg) Therapie der Angina Pectoris mit Teopranitol. Steinkopff Darmstadt, S 1–16Google Scholar
  2. 2.
    Bassenge E, Holtz J, Pohl U (1984) Wirkungen von Teopranitol (KC 046) auf das venöse System und das Koronarsystem am wachen Hund. In: Bender F, Gerlach E (Hrsg) Therapie der Angina Pectoris mit Teopranitol. Steinkopff Darmstadt, S 25–33Google Scholar
  3. 3.
    Sakai K, Nakano H, Nagano H, Uchida Y (1983) Nicorandil. In: New Drugs Annual: Cardiovascular Drugs Vol. 1 Scriabine A (ed) Raven Press New York, S 227–242Google Scholar
  4. 4.
    Hastings SG (1973) Bioavailability Studies of Nitrates in the Dog. Arch int Pharmacodyn 203:117–122PubMedGoogle Scholar
  5. 5.
    Dietman K, Sponer G, Voss E (1981) Pharmakodynamik, Pharmakokinetik und Metabolismus der Nitrate des Isosorbids am wachen Hund. Med Welt 32:481–491Google Scholar
  6. 6.
    Bacher S, Kraupp O, Beck A, Skoda H, Raberger G (1985) Characterization of Vasodilators by Comparison of their Effects on Blood Pressure, Counterregulation and Myocardial Oxygen Demand in Conscious Normotensive Dogs. Arzneim Forsch/Drug Res 35:288–291Google Scholar
  7. 7.
    Needleman P, Lang S, Johnson EM Jr (1972) Organic Nitrates: Relationship between Biotransformation and Rational Angina Pectoris Therapy. J Pharmacol Exp Ther 181:489–497PubMedGoogle Scholar
  8. 8.
    Commarato MA, Winbury MM, Kaplan HR (1973) Glyceryl Trinitrate and Pentrinitrol (Pentaerythritol Trinitrate): Comparative Cardiovascular Effects in Dog, Cat and Rat by Different Routes of Administration. J Pharmacol Exp Ther 187:300–307PubMedGoogle Scholar
  9. 9.
    Schaumann W (1981) Vorgeschichte und Grundlagen der Entwicklung von Isosorbid-5-Mononitrat (IS-5-MN). Med Welt 32:479–480PubMedGoogle Scholar
  10. 10.
    Sakai K, Akima M, Hinohara Y, Obatake N (1984) Hypotensive Effects and Biotransformation of Nicorandil, a New Antianginal Agent, administered to Rats by Different Routes: Comparison with Nitroglycerin and Isosorbide Dinitrate. J Pharm Pharmacol 36:175–181PubMedCrossRefGoogle Scholar
  11. 11.
    Sponer G, Dietmann K, Schulz L, Bartsch W(1981) Evidence for the Action of Isosorbide Dinitrate after Intraportal Injection in Rats. ICRS Med Sci 9:835Google Scholar
  12. 12.
    Kukovetz WR, Holzmann S, Wurm A, Pöch G (1979) Evidence for Cyclic GMP-Mediated Relaxant Effects of Nitro-Compounds in Coronary Smooth Muscle. Naunyn-Schmiedeberg’s Arch Pharmacol 310:129–138CrossRefGoogle Scholar
  13. 13.
    Galvas PE, DiSalvo J (1983) Concentration and Time-Dependent Relationships between Isosorbide Dinitrate-Induced Relaxation and Formation of cGMP in Coronary Arterial Smooth Muscle. J Pharmacol Exp Ther 224:373–378PubMedGoogle Scholar
  14. 14.
    Axelsson KL, Karlsson J-OG (1984) Nitroglycerin Tolerance in Vitro: Effect on cGMP Turnover in Vascular Smooth Muscle. Acta Pharmacol Toxicol 55:203–210CrossRefGoogle Scholar
  15. 15.
    Diamond J, Janis RA (1978) Increases in cGMP levels may not mediate relaxant effects of sodium nitroprusside, verapamil and hydralazine in rat vas deferens. Nature (Lond) 271:472–473CrossRefGoogle Scholar
  16. 16.
    Wlkberg JES, Axelsson K, Andersson RGR (1980) Effect of nitroglycerin on contraction-relaxation cycle and endogenous levels of cyclic GMP in bovine mesenteric artery and guinea pig vas deferens. In: Beran JA, Godfraind T, Maxwell RA, Vanhoutte PM (eds) Vascular Neuroef-fector Mechanisms. Raven Press New York, S 261–263Google Scholar
  17. 17.
    Braughler JM (1981) Dissociation of increases in cyclic GMP from relaxation of arterial smooth muscle. European J Pharmacol 69:503–505CrossRefGoogle Scholar

Copyright information

© Dr. Dietrich Steinkopff Verlag, GmbH & Co. KG, Darmstadt 1986

Authors and Affiliations

  • B. Gabard
    • 1
  • S. S. Chatterjee
  1. 1.Pharmakologische Abteilung, Dr. Willmar SchwabeKarlsruhe 41Deutschland

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