Gewebeselektivität

Zusammenfassung

Eine der wünschenswerten Eigenschaften der Calcium-Antagonisten ist ihre Gewebeselektivität. Die Dihydropyridine wirken z.B. vorzugsweise an den Gefäßen (Tabelle 8.1), weshalb sie blutdrucksenkend eingesetzt werden können, ohne dabei das Myokard zu schädigen und ohne die Skelettmuskelfunktion einzuschränken (Dretchen u. Raines 1984). In dieser (und anderer) Hinsicht unterscheidet sich die blutdrucksenkende Aktivität der Dihydropyridine erheblich von derjenigen der ß-Blocker, da die Ermüdung der Skelettmuskulatur eine gutdokumentierte und besorg-niserregende Nebenwirkung der ß-Rezeptorenblocker, doch nicht der Calcium-Antagonisten ist. Die Piperazine sind den Dihydropyridinen darin ähnlich, daß sie sich gefäßselektiv verhalten (Tabelle 8.1). Allerdings zeichnen die Phenylalkylamine (Verapamil, Gallopamil und Anipamil) und Benzothiazepine (Diltiazem) ein gänzlich unterschiedliches Bild, da sie, obwohl selektiv für das kardiovaskuläre System, annähernd gleich potent auf Myokard, AV-überleitendes Gewebe und die Gefäße wirken (Tabelle 8.1). Die Wirksamkeit von Verapamil und Diltiazem im Bereich des AV-überleitenden Gewebes erklärt, warum sie, doch nicht Nifedipin, zur Behandlung supraventrikulärer Tachyarrhythmien herangezogen werden können (Rowland et al. 1979). Neben ihrer relativen Selektivität für die Gefäße scheinen einige Dihydropyridine sich relative spezifisch für Gefäßsysteme zu verhalten.

The golden rule is that there is no golden rule.

George Bernard Shaw