Wirkstoffe, Wirkstoffträger und Hautorgan

Zusammenfassung

Lokalbehandlung und systemische Arzneiapplikation weisen sehr unterschiedliche Charakteristika auf. Dadurch unterscheiden sich ebenfalls beabsichtigte Wirkung und nicht beabsichtigte Wirkung. Target-Konzentration, Eindringmechanismus, Abbau und Ausscheidung des Wirkstoffes sowie Ort und Dauer der Wirkung werden durch die jeweilige Applikationsart entscheidend mitbestimmt. Diese Unterschiede können zum Beispiel aus toxikologischer Sicht belangvoll sein.

Für lokaltherapeutische Belange ist die Kenntnis des Hautorgans, der Wirkstoffeigenschaften und des Wirkstoffvehikels ebenso Voraussetzung wie das Wissen um deren gegenseitige Beeinflussung untereinander. Zusätzliche Einflußfaktoren auf die Haut werden erörtert.

Berücksichtigung aller dieser Zusammenhänge und Faktoren kann zur Optimierung der Arzneieffekte und zur Minimierung ihrer Nebeneffekte fähren. Voraussagen zum Verhalten von Wirkstoffen an der Haut lassen sich zum Beispiel durch gemeinsame chemische Charakteristika nur selten treffen. Einzeluntersuchungen fast jeden Wirkstoffes sind erforderlich. In vitro-Modelle und Tierexperimente verschaffen vororientierende und theoretische Erkenntnisse. In vivo-Untersuchungen an Humanhaut lassen sich für klinische Aussagen wegen der zentralen Rolle des Hautorgans und dessen Variabilität nicht ersetzen. Eine kleine Anzahl von Wirkstoffen wird erörtert, Literaturangaben weisen auf die große Anzahl weiterer Studien hin.

Summary

Local treatment and systemical application of drugs have generally different characteristics of their own which also distinguish the intended and not intended effect.

Thus, the mode of application determines the mechanism of penetration, the target concentration, the metabolism and excretion as well as localisation and duration of its response. These differences can be important for instance with regard to toxicological consequences.

For topical treatment, structural and functional knowledges of the epidermis as well as of the drug and its vehicle are prerequisites. Other factors taking influence are discussed.

If full consideration is given to all these factors and their possibilities of interaction, an optimal effect of the therapeutical substance can be achieved, minimizing at the same time its side-effects. Chemical similarities of drugs rarely allow prediction on their similar mode of action on the skin. Therefore, individual studies on the action of nearly every drug are indispensable. Experiments in vitro and on animals procure informative and theoretical data. In vivo investigations on human skin remain a necessity because of its principle role and its variability for physiological and clinical evidence. A small number of drugs are discussed. Bibliography gives account of a greater number of further studies.