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Zur Pharmakologie der β2-Sympathomimetika

  • G. Raberger
Conference paper

Zusammenfassung

Bereits 1906 fand Dale, daß von den durch Sympathikusaktivierung hervorgerufenen inhibitorischen und tonischen Wirkungen nur die letzteren durch Ergotpräparationen gehemmt wurden und nahm somit an, daß es sich um zwei verschiedene Wirkungen handelt. Aufgrund von Untersuchungen mit verschiedenen Sympathomimetika kam Ahlquist (1948) zur Ansicht, daß das Konzept der inhibitorischen und tonisierenden Wirkungen nicht ausreichte, da ansonsten inhibitorische Mimetika das Herz stimulierten und tonisierende Mimetika den Darm relaxierten. Daher schlug Ahlquist vor, eine Unterteilung in α- und β-Rezeptoren vorzunehmen. Danach werden Vasokonstriktion, Uterustonisierung, Uretertonisierung, Kontraktion der Nickhaut sowie des M. dilatator pupillae und Relaxation des Darms durch α-Rezeptoren vermittelt, Vasodilatation, Relaxation der Bronchial- und Uterusmuskulatur sowie Stimulation des Herzens durch β-Rezeptoren. Bestätigung erfuhr diese Unterteilung erst durch die Entwicklung von β-Rezeptorenantagonisten (Powell u. Slater 1958). Die systematische Untersuchung verschiedener Sympathomimetika hinsichtlich der Stimulation des Herzens und der Lipolyse sowie Vasodilatation und Bronchodilatation führte zu der Forderung von Lands et al. (1967), eine weitere Unterteilung der β-Rezeptoren in β 1 (Herz, Fettgewebe) und β 2 (Gefäße und Bronchien) vorzunehmen. Weitere Unterteilungen von β 1-Rezep-toren (Brooks et al. 1971; Dreyer u. Offermeier 1975; Bonelli 1978) oder auch andere Unterteilungen (Ariens u. Simonis 1976) werden weitgehend abgelehnt (Lumley u. Broadley 1977; Daly 1981).

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Literatur

  1. Ahlquist RP (1948) A study of the adrenotropic receptors. Am J Physiol 153:586–600PubMedGoogle Scholar
  2. Ariens EJ, Simonis AM (1976) In: Saxena PR, Forsyth RP (eds) Betaadrenoceptor blocking agents. Elsevier/North-Holland, Amsterdam, pp 3–27Google Scholar
  3. Baumann G, Riess G, Erhardt WD, Felix SB, Ludwig L, Blumel G, Blomer H (1981) Impaired beta-adrenergic stimulation in the uninvolved ventricle post-acute myocardial infarction: Reversible defect due to excessive circulating catecholamine-induced decline in number and affinity of beta-receptors. Am Heart J 101:569–581PubMedCrossRefGoogle Scholar
  4. Benoy CJ, El-Fellah MS, Schneider R, Wade OL (1975) Tolerance to sympathomimetic broncho-dilators in guinea-pig isolated lungs following chronic administration in vivo. Br J Pharmacol 55: 547–554PubMedGoogle Scholar
  5. Bonelli J (1978) Demonstration of two different types of β 1-receptor in man. Int J Clin Pharmacol 16:313Google Scholar
  6. Brooks H, Banas JS Jr, Dalen JE, Dexter L (1971) Cardiovascular and contractile responses to non-depressant beta-adrenergic blockade. Am J Physiol 221:138–143PubMedGoogle Scholar
  7. Colucci WS, Alexander RW, Williams GH et al. (1981) Decreased lymphocyte beta-adrenergic-receptor density in patients with heart failure and tolerance to the beta-adrenergic agonist pirbuterol. N Engl J Med 305:185–190PubMedCrossRefGoogle Scholar
  8. Dale HH (1906) On some physiological actions of ergot. J Physiol 34:163–206PubMedGoogle Scholar
  9. Daly MJ (1981) The classification of beta-adrenoceptors, 1. Tips 2/7:168–169Google Scholar
  10. Deutsch E, Irsigler K, Kraupp O (1970) Hexoprenalin. Pharmakologie und therapeutische Anwendung beim asthmatischen Formenkreis. Springer, Wien New YorkGoogle Scholar
  11. Dreyer AC, Offermeier J (1975) Indications for the existence of two types of cardiac β-adrenergic receptors. Pharmacol Res Commun 7:151PubMedCrossRefGoogle Scholar
  12. Gitsch E, Reinold E (1982) Hexoprenalin. Anwendung in der Geburtshilfe. Maudrich, Wien München BernGoogle Scholar
  13. Greenacre JK, Conolly ME (1978) Desensitization of the β-adrenoceptor of lymphocytes from normal subjects and patients with normal subjects and patients with phaechromocytoma: Studies in vivo. Br J Clin Pharmacol 5:191–197PubMedGoogle Scholar
  14. Johansson SRM, Andersson RGG (1981) Mechanisms of β-adrenergic desensitization in rat myometrium. Acta Pharmacol Toxicol 49:241–247CrossRefGoogle Scholar
  15. Kamper B, Leodolter S, Hellmann G, Hertting G (1973) Pharmakokinetische Untersuchungen mit 3H-Hexoprenalin an der Ratte. Arzneimittelforsch 23:721–729PubMedGoogle Scholar
  16. Lands AM, Arnold A, McAuliff JP, Luduena FP, Brown TG Jr (1967) Differentiation of receptor systems activated by sympathomimetic amines. Nature 214:597–598PubMedCrossRefGoogle Scholar
  17. Lees GM (1981) A hitch-hiker’s guide to the galaxy of adrenoceptors. Br Med J 283:173–178CrossRefGoogle Scholar
  18. Lefkowitz RJ, Hoffman BB (1980) New directions in adrenergic receptor research. Tips 1/7:314–318Google Scholar
  19. Loubatiéres A, Mariani MM, Sorel G, Savi L (1971) The action of β-adrenergic blocking and stimulating agents on insulin secretion. Characterization of the type of β-receptor. Diabetologia 7:127–132PubMedCrossRefGoogle Scholar
  20. Lumley P, Broadley KJ (1977) Evidence from antagonist and antagonist studies to suggest that the β 1-adrenoceptors subserving the positive inotropic and chronotropic responses of the heart do not belong to two separate subgroups. J Pharm Pharmacol 29:598–604PubMedCrossRefGoogle Scholar
  21. Nelson HS, Branch LB, Raine D, Spaulding H, Black JW, Pfeutze B, Wood D (1977) β-Adrenercic subsensitivity induced by chronic administration of terbutaline. Int Arch Allergy Appl Immunol 55:362–373PubMedCrossRefGoogle Scholar
  22. Offenmeier J, Dreyer AC, Brandt HD, Steinberg S (1972) The β 2-selectivity of various β-adrenergic drugs. Med ProcGoogle Scholar
  23. Pinder RM, Brogden RN, Speight TM, Avery GS (1977) Hexoprenaline: A review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy with particular reference to asthma. Drugs 14:1–28PubMedCrossRefGoogle Scholar
  24. Powell CE, Slater IH (1958) Blocking of inhibitory adrenergic receptors by a dichloro analog of isoproterenol. J Pharmacol Exp Ther 122:480–488PubMedGoogle Scholar
  25. Sacca L, Eigler N, Cryer PE, Sherwin RS (1979) Insulin antagonistic effects of epinephrine and glucagon in the dog. Am J Physiol 237:E487-E492PubMedGoogle Scholar
  26. Schocken DD, Roth GS (1977) Reduced β-adrenergic receptor concentrations in ageing man. Nature 267:856–858PubMedCrossRefGoogle Scholar
  27. Stjärne L, Brundin J (1976) β 2-Adrenoceptors facilitating noradrenaline secretion from human vasoconstrictor nerves. Acta Physiol Scand 97:88–93PubMedCrossRefGoogle Scholar
  28. Stormann H, Turnheim K (1973) Die stimulierende Wirksamkeit von Hexoprenalin auf verschiedene sympathische β-Rezeptoren. Arzneimittelforsch 23:30–38PubMedGoogle Scholar

Copyright information

© Springer-Verlag Berlin Heidelberg 1982

Authors and Affiliations

  • G. Raberger

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