Basalpharmakologie von PETN

Zusammenfassung

Die präklinische Entwicklung von PETN fiel in eine Zeit, in der massenspektrometrische Detektionsmethoden noch nicht zur Verfügung standen. Die analytisch-methodischen Voraussetzungen zur Untersuchung der Pharmakokinetik von PETN waren demnach nicht gegeben. Es liegen jedoch aus den 60er bis 80er Jahren eine größere Anzahl von Arbeiten über den Metabolismus von PETN vor. Diese Untersuchungen wurden nahezu ausnahmslos mit radioaktiv markiertem Wirkstoff (¹⁴C-PETN) durchgeführt (Taylor et al. 1987). Aus all diesen Untersuchungen geht übereinstimmend hervor, dass PETN unverändert im systemischen Kreislauf nur nach intravaskulärer Gabe nachweisbar ist. Nach oraler Applikation wird es auf Grund von intestinalen und hepatischen first-past-metabolischen Effekten rasch und vollständig denitriert.