Zusammenfassung
Das erste Arzneimittel, welches auf Grund einer Acetylenbindung eine besondere pharmakologische Wirkung aufweist [51·6, 517], ist das 1938 von H. H. Inhoffen und Mitarb. [518] synthetisierte 17-α-Äthinylöstradiol. Es ist auch bei oraler Applikation wirksam und übertrifft das Östradiol um das zehnfache. Die Äthinylierung von Steroid-Hormonen hat sich als sehr fruchtbar erwiesen; es sind mehr als hundert Alkinyl-Steroide beschrieben und auf ihre pharmakologische Wirkung getestet worden [30]. Die Einführung des Alkinyl-Restes bzw. einer Halogenäthinyl- oder Trifluorpropinyl-Gruppe führt nicht nur zu einer Verstärkung der ursprünglichen Wirkung des Hormons, sondern bedingt oft auch andersartige pharmakologische Eigenschaften; so übt das 17-α-Äthinyltestosteron keine erhebliche androgene, aber eine starke gestagene Wirkung bei oraler Applikation aus.
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© 1970 Birkhäuser Verlag Basel
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Schulte, K.E., Rücker, G. (1970). Synthetische und natürliche Acetylen-Verbindungen als Arzneistoffe. In: Jucker, E. (eds) Progress in Drug Research / Fortschritte der Arzneimittelforschung / Progrès des recherches pharmaceutiques. Progress in Drug Research / Fortschritte der Arzneimittelforschung / Progrès des Recherches Pharmaceutiques, vol 14. Birkhäuser Basel. https://doi.org/10.1007/978-3-0348-7075-7_7
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