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Versuch der Bestimmung der Anzahl der Acetylcholinreceptoren in Darmund Herzmuskulatur des Meerschweinchens / Estimation of the Number of Cholinergic Receptors in Guinea Pig Atria and in Smooth Muscle of the Ileum

  • E. Tschöpe
  • A. Ziegler
Chapter

Zusammenfassung

Es wird versucht, die Anzahl der spezifischen Bindungsstellen für Parasympathomimetica an der Vorhofmuskulatur und an der glatten Muskulatur des Meerschweinchenileums mittels 14C-markierter Arecaidinäthylester zu bestimmen. Die Aufnahme des tertiären Arecaidinäthylesters ist pH-abhängig, da die Penetration der Base in die Zelle einen wesentlichen Anteil an der Gesamtaufnahme darstellt. Die Wirkform ist aber die protonisierte Form. Daher kann die unspezifische Akkumulation durch Steigerung der Wasserstoffionen-Konzentration weitgehend zurückgedrängt werden. Unter dieser experimentellen Bedingung läßt sich eine Beeinflussung der spezifischen Bindung besonders gut nachweisen. Es gelang ferner durch Änderung der Konzentration an Arecaidin-Derivaten in der Badflüssigkeit ein relativ kleines, schnell zu sättigendes Kompartiment nachzuweisen, das die spezifische Bindung widerspiegelt. Die Größe dieses Kompartiments wird durch Atropin vermindert. Hieraus läßt sich die Anzahl spezifischer Bindungsstellen errechnen. Ausgehend von der Vorstellung, daß Receptoren durch ihre Ladung ausgezeichnete Unterbezirke der Membran seien, ergab sich die weitere Möglichkeit für eine derartige Berechnung. Wir fanden eine vollständige Hemmung der spezifischen Bindung durch Kalium-bedingte Depolarisation der Zellmembran.

Copyright information

© Springer-Verlag Berlin Heidelberg 1969

Authors and Affiliations

  • E. Tschöpe
    • 1
  • A. Ziegler
  1. 1.Institut für PharmakologieKielDeutschland

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