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Zum Mechanismus der antilipolytischen Wirkung von Phenylisopropyladenosin (PIA) in vitro / On the Mechanism of the Antilipolytic Effect of Phenylisopropyladenosine (PIA) in Vitro

  • K. Stock
  • E. Westermann
Chapter

Zusammenfassung

Versuche am isolierten epididymalen Fettgewebe der Ratte führten zu folgenden Ergebnissen:
  1. 1.

    PIA hemmt die Spontanlipolyse im Gewebe von gefütterten Ratten. Die Hemmung war bei 10−7 M PIA signifikant, nahm aber mit ansteigenden Hemmstoffkonzentrationen nur noch wenig zu und näherte sich einem Endwert unter 50% Hemmung. Die Spontanlipolyse im Gewebe hungernder Ratten blieb durch PIA (10−8 bis 10−3 M) unbeeinflußt.

     
  2. 2.

    Die durch Noradrenalin ( 4 · 10-7M) bzw. synthetisches ACTH (4–10-8 M) stimulierte Lipolyse wurde durch PIA schon in Konzentrationen von 3 · 10-8 M gehemmt. Die Hemmung war wie bei der Spontanlipolyse nur partiell und betrug selbst bei 1OOOfach höheren Konzentrationen von PIA (3 · 10-5 M) nur 40%,. Um die lipolytische Wirkung von Theophyllin (1,5 · 10-2 M) zu hemmen, waren 30fach höhere Konzentrationen von PIA notwendig als in den Versuchen mit Noradrenalin und ACTH. Die lipolytische Wirkung von cyclischem Dibutyryladenosin- 3,5-monophosphat blieb durch PIA unbeeinflußt.

     
  3. 3.

    Bei Darstellung der Hemmkurven im doppelt reziproken Koordinatensystem (Lineweaver-Burk-Diagramm) war der Hemmtyp von PIA immer ein kompetitiver, gleichgültig, ob die Lipolyse durch Noradrenalin, ACTH oder Theophyllin stimuliert worden war. Da diese Stimulatoren verschiedene Angriffspunkte im lipolytischen System haben und eine direkte Kompetition mit dem Hemmstoff sehr unwahrscheinlich ist, wird angenommen, daß PIA — ähnlich wie Prostaglandin E1 [1] — möglicherweise mit der Bindung von ATP an die Adenylcyclase der Fettzellen interferiert.

     

Literatur

  1. 1.
    Stock, K., A. Aulich, and E. Westermann: Life Sci. 7, 113 (1968).PubMedCrossRefGoogle Scholar

Copyright information

© Springer-Verlag Berlin Heidelberg 1969

Authors and Affiliations

  • K. Stock
    • 1
  • E. Westermann
    • 1
  1. 1.Institut für PharmakologieMedizinische Hochschule HannoverHannover-KleefeldDeutschland

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