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Einfluß von herz- und gefäßwirksamen Substanzen auf die Aktivität der Phosphodiesterase / Influence of Cardio- and Vasoactive Substances on Phosphodiesterase Activity

  • G. Pöch
  • H. Juan
  • W. R. Kukovetz
Chapter

Zusammenfassung

Die Aktivität der 3′, 5′-AMP-spaltenden Phosphodiesterase (PDE) wurde in vitro aufgrund der Abnahme von 14C-markiertem Substrat (1 bzw. 0, 5 · 10−4 M) nach quantitativer Abtrennung des Produktes (14C-5′-AMP) durch Präcipitation mit Ba(OH)2 und ZnSO4 bestimmt. Die Inkubation erfolgte bei 37°C für 30 min mit 9, 6 · 10−2 M Tris-HCl, 3 · 10−3 M Mg-Acetat, 0, 9 · 10−3 M 5′-AMP bei pH 7, 5. Ähnlich wie die gereinigte PDE aus Rinderherz zeigten die 2000 × g Überstände von Myokard- und auch von Coronararterienhomogenanten (KH) frischer Rinderherzen pH-Optima bei 7, 5 sowie eine ähnliche Beeinflussung durch die untersuchten Substanzen, von denen die Spasmolytica Papaverin und Eupaverin die stärkste Hemmwirkung zeigten (K i = 5, 6 bzw. 7 · 10−6 M am Überstand von KH. Unwirksam (bis 2 · 10−3 M) waren dagegen außer den Katecholaminen die β-sympathomimetisch wirkenden Stoffe Tetrahydropapaverolin und Octinum D, das atropinartig wirkende Butylscopolamin, Atropin selbst sowie Natriumnitrit. Alle untersuchten Coronardilatatoren hemmten die PDE kompetitiv, und zwar mit K i -Werten um 10−5 M (Dipyridamol, Hexobendin), 10−4 M (Prenylamin, Iproveratril) und 10−3 M (Etafenon, Carbochromen, Oxyfedrin). Die Unterschiede zwischen den K i -Werten (PDE-Hemmung) von Dipyridamol, Hexobendin, Iproveratril und Carbochromen waren ähnlich wie die Unterschiede zwischen den für gleiche Coronarwirksamkeit benötigten Dosen am narkotisierten Hund [1].

Literatur

  1. 1.
    Kraupp, O., E. Wolner, u. J. Suko: Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmak. exp. Path. 254, 431 (1966).CrossRefGoogle Scholar

Copyright information

© Springer-Verlag Berlin Heidelberg 1969

Authors and Affiliations

  • G. Pöch
    • 1
  • H. Juan
  • W. R. Kukovetz
  1. 1.Pharmakologisches Institut der UniversitätGrazÖsterreich

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