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Beziehungen zwischen der Permeation von Arzneimitteln durch die Blut-Liquor-Schranke und ihrer Verteilung in verschiedenen Lipid/Wasser-Modellen / Correlation between the Permeation of Drugs across the Blood Cerebrospinal Fluid Barrier and their Distribution in Different Lipid/Water Model Systems

  • H. Kurz
  • A. Appiah
Chapter

Zusammenfassung

Für verschiedene Arzneimittel wurde die Verteilung zwischen einer wäßrigen Phase von pH 7, 4 und Heptan, Benzol, Chloroform, Dichloräthan, Diäthyläther, Butanol, Amylacetat und Olivenöl bestimmt. Die erhaltenen Verteilungskoeffizienten wurden zur Permeation der Arzneimittel durch die Blut-Liquor-Schranke beim Hund [1, 2] in Beziehung gesetzt. Die beste Korrelation beider Größen wurde für Dichloräthan gefunden. Auch für Heptan und Benzol war die Korrelation noch zufriedenstellend. Sie war dagegen schlecht für Butanol, Amylacetat, Diäthyläther und Chloroform. Die geringste Korrelation wurde für Olivenöl gefunden. An denselben Modellen wurden auch die Verteilungskoeffizienten für einige i.v. Kurznarkotica bestimmt. Sie wurden zu Verteilungskoeffizienten in Beziehung gesetzt, welche unter den gleichen Bedingungen für diese Substanzen an menschlichem Körperfett gemessen wurden. Im Gegensatz zur Blut-Liquor-Schranke wurde hier die beste Korrelation bei den an Olivenöl, Amylacetat und Butanol bestimmten Verteilungskoeffizienten gefunden. Daraus wird geschlossen, daß nicht alle der bisher gebräuchlichen Lipidphasen für eine Beurteilung geeignet sind, in welchem Maße eine Substanz durch die Blut-Liquor-Schranke permeieren kann. Umgekehrt müssen die für die Blut-Liquor-Schranke optimalen Verteilungsmodelle nicht auch zur Beurteilung anderer Verteilungsvorgänge im Organismus brauchbar sein, bei welchen ebenfalls die lipoiden Eigenschaften der betreffenden Substanz eine Rolle spielen.

Literatur

  1. 1.
    Brodie, B.B., H. Kurz, and L.S. Schanker: J. Pharmacol. exp. Ther. 130, 20–25 (1960).PubMedGoogle Scholar
  2. 2.
    Kurz, H.: Experientia (Basel) 20, 96 (1964).CrossRefGoogle Scholar

Copyright information

© Springer-Verlag Berlin Heidelberg 1969

Authors and Affiliations

  • H. Kurz
    • 1
  • A. Appiah
  1. 1.Pharmakologisches Institut der UniversitätMünchen 15Deutschland

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