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Zum Mechanismus der Papaverinwirkung auf isolierte Coronargefäße / On the Mode of Action of Papaverine on Coronary Vessels

  • W. R. Kukovetz
  • H. Juan
  • G. Pöch
Chapter

Zusammenfassung

Da unsere in vitro-Versuche (s. S. 293) ergeben hatten, daß eine Reihe von Spasmolytica und Coronardilatatoren die PDE-Aktivität im Homogenatüberstand isolierter Rindercoronararterien mit z.T. stärkerer spezifischer Wirksamkeit als Theophyllin hemmen, wurde der quantitative und zeitliche Zusammenhang zwischen der relaxierenden und der fermenthemmenden Wirkung des in vitro stärksten Phophodiesterase (PDE)-Hemmstoffes, Papaverin, an isolierten Gefäßstreifen geprüft. Quergeschnittene Streifenpräparate (Ringmuskulatur) frischer Rinder-coronararterien wurden in oxygenierter Tyrodelösung bei 37° C suspendiert und die Spannung über isotonische Hebel registriert. Es wurden jeweils 4 gleichartige Präparate in 4 Bädern à 60 ml gleichzeitig verwendet. Die Streifen wurden mit 100 μg/ml BaCl2 mäßig tonisiert (Kurve: + 10–15 mm) und anschließend mit optimal wirksamen Konzentrationen von 100 βg/ml (2, 6 · 10−4 M) Papaverin relaxiert. Zur PDE-Bestimmung (s. S. 293) wurden die Präparate auf festem CO2 (— 78°C) gleichzeitig gepreßt und gefroren und in kalter Pufferlösung (16 · 10−2 M Tris-HCl; 5 · 10−3 M Mg-Acetat; pH 7, 5) homogenisiert. Während BaCl2 die PDE-Aktivität nicht signifikant steigerte, bewirkte Papaverin eine über 20 min zunehmende Senkung des Muskeltonus (Max.: − 44 mm) und der PDE-Aktivität um 60% (bei [S] = 0, 5 · 10−4 M).

Copyright information

© Springer-Verlag Berlin Heidelberg 1969

Authors and Affiliations

  • W. R. Kukovetz
    • 1
  • H. Juan
  • G. Pöch
  1. 1.Pharmakologisches Institut der UniversitätGrazÖsterreich

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