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Elektromechanische Entkoppelung durch „muskulotrope“ Relaxantien an der Uterusmuskulatur / Excitation-Contraction Uncoupling on the Rat’s Uterus by Some “Musculotropic” Smooth Muscle Relaxants

  • G. Grün
  • A. Fleckenstein
  • H. Tritthart
Chapter

Zusammenfassung

Der Wirkungsmechanismus von „muskulotropen“ Relaxantien der glatten Muskulatur ist bisher nicht genügend physiologisch definiert. Es ist daher von Interesse, daß Iproveratril (Isoptin) und sein nächster Verwandter D 600 [1] (α-Isopropyl-α-[(N-methyl-N-homoveratryl)-γ-aminopropyl]-3, 4, 5-trimethoxyphenylacetonitril) sowie Prenylamin (Segontin) am isolierten Uterus von virginellen Ratten in Tyrodelösung eine 10–30mal stärkere muskulotrop-relaxierende Wirkung als Papaverin besitzen. Die genannten Stoffe blockieren dabei die elektromechanische Koppelung in den glatten Muskelzellen spezifisch durch einen Ca++ -antagonistischen Effekt; sie heben infolgedessen schon in einem Konzentrationsbereich von etwa 5 ° 10−6 M/l die Contractilität der glatten Muskelzellen so weitgehend auf, daß sie bei Depolarisation durch isotonische KCl-Lösung, kathodische Gleichstromapplikation, Acetylcholin, Carbaminoylcholin, Oxytocin und Bariumchlorid kaum mehr mit einer Verkürzung reagieren. Bei Reduktion des Ca++ -Gehalts der Tyrodelösung auf ein Viertel (0, 45 mM/l) der Norm (1, 8 mM/l) werden die Effekte der Ca++ -Antagonisten beträchtlich verstärkt. Umgekehrt wird die Ansprechbarkeit der Uterus-Muskulatur auf die genannten Kontrakturstoffe bzw. auf kathodische Gleichstrom-Polarisation wieder hergestellt, sobald man in die Iproveratril, D 600 oder Prenylamin enthaltende Tyrodelösung CaCl2 im Überschuß zusetzt und dadurch die elektro-mechanische Koppelungsfunktion restituiert.

Literatur

  1. 1.
    Haas, H., u. E. Busch: Arzneimittel-Forsch. 17, 257 (1967).Google Scholar

Copyright information

© Springer-Verlag Berlin Heidelberg 1969

Authors and Affiliations

  • G. Grün
    • 1
  • A. Fleckenstein
    • 1
  • H. Tritthart
    • 1
  1. 1.Physiologisches Institut der UniversitätFreiburg i. Br.Deutschland

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