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Selektive Hemmung der Myokard-Contractilität durch kompetitive Ca++ -Antagonisten (Iproveratril, D 600, Prenylamin) / Selective Inhibition of Myocardial Contractility by Competitive Calcium Antagonists (Iproveratril, D 600, Prenylamine)

  • A. Fleckenstein
  • H. Tritthart
  • B. Fleckenstein
  • A. Herbst
  • G. Grün
Chapter

Zusammenfassung

Iproveratril und sein Verwandter D 600 [1] (α-Isopropyl-α-[(N-methyl-N-homoveratryl)-γ-aminopropyl]-3, 4, 5-trimethoxyphenylacetonitril)können an isolierten Papillarmuskeln von Meerschweinchen die isometrische Spannungsentwicklung auf Grund eines spezifischen Eingriffs in die elektro-mechanischen Koppelungsprozesse hochgradig hemmen, ohne gleichzeitig die Aktionspotential-Parameter (Aufstrichgeschwindigkeit, Overshoot-Höhe, Plateaudauer, Repolarisationsgeschwindigkeit) nennenswert zu beeinflussen. Prenylamin (Segontin) wirkt ähnlich. Die genannten Stoffe blockieren die Aktivierung des contractilen Systems durch einen Ca++ -antagonistischen Effekt (Hemmung des transmembranären Ca++ -Influx bei Erregung oder direkter Angriff an der Ca++ -abhängigen Myofibrillen-ATPase). Sie übertreffen dabei die bisher spezifischsten Koppelungsinhibitoren CoCl2 und NiCl2 (vgl. Kaufmann u. Fleckenstein [2]) an Wirkungsstärke bis ums 1000 fache. Iproveratril, D 600 und Prenylamin können als die ersten hochwirksamen Vertreter einer neuen Klasse von Pharmaka gelten, welche im Bedarfsfall die Größe der Herzarbeit und des myokardialen Sauerstoffverbrauchs voll reversibel und streng dosisabhängig auf ein niedrigeres Niveau senken können, ohne dabei die Erregungsprozesse und die Ansprechbarkeit des Herzmuskels auf sympathische Überträgerstoffe zu beeinträchtigen. Gaben von Extra-Calcium oder Sympathomimetica (speziell Isoproterenol) heben die Effekte der Ca++ -Antagonisten prompt wieder auf.

Literatur

  1. 1.
    Haas, H., u. E. Busch: Arzneimittel-Forsch. 17, 257 (1967).Google Scholar
  2. 2.
    Kaufmann, R., u. A. Fleckenstein: Pflügers Arch. ges. Physiol. 282, 290 (1965).CrossRefGoogle Scholar

Copyright information

© Springer-Verlag Berlin Heidelberg 1969

Authors and Affiliations

  • A. Fleckenstein
    • 1
  • H. Tritthart
    • 1
  • B. Fleckenstein
    • 1
  • A. Herbst
    • 1
  • G. Grün
    • 1
  1. 1.Physiologisches Institut der UniversitätFreiburg i. Br.Deutschland

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