Advertisement

Wirkung von heterocyclischen Lipolysehemmstoffen auf die Aktivität der 3′,5′-AMP-Phosphodiesterase / The Effect of Heterocyclic Inhibiting Agents of Lipolysis on the Activity of 3′,5′-AMP-Phosphodiesterase

  • U. Schwabe
  • R. Ebert
Chapter

Zusammenfassung

Unter den Lipolysehemmstoffen gibt es eine Gruppe von Verbindungen, die nach ihrer Struktur als heterocyclische Carbonsäuren bezeichnet werden können. Dazu gehören die Nicotinsäure, 5-Methylisoxazol-3-carbonsäure (5-MICS), 3-Methylisoxazol-5-carbonsäure (3-MICS) und die 5-Methylpyrazol-3-carbonsäure (5-MPCS). Bisherige Untersuchungen am Fettgewebe hatten gezeigt, daß 5-MICS den lipolytischen Effekt von Theophyllin stärker hemmt als den des Noradrenalin. Daraus war geschlossen worden, daß Isoxazolderivate möglicherweise über eine Aktivierung der Phosphodiesterase antilipolytisch wirken. Es gelingt jedoch nicht, mit 5-MICS die Aktivität einer gereinigten Phosphodiesterase aus Rinderherz zu steigern. 5-MICS (8 · 10−6 m), 3-MICS (1 · 10−5m), 5-MPCS (1 · 10−5 m) und Nicotinsäure (1 · 10−5 m) erhöhen jedoch die Phospho-diesteraseaktivität im 100000 g-Überstand von Fettgewebshomogenaten um 20–26%. Die durch Theophyllin (1 · 10−3m) gehemmte Fettgewebs-Phosphodiesterase wird sogar schon durch 8 · 10−7 m 5-MICS voll reaktiviert. An dialysierten Fettgewebsüberständen ist die Aktivierung der Phosphodiesterase jedoch nicht mehr nachweisbar. Sie läßt sich jedoch durch Zusatz von ATP in niedrigen Konzentrationen (90 nMol/ml), die keine Eigenwirkung auf das Enzym haben, wiederherstellen.

Copyright information

© Springer-Verlag Berlin Heidelberg 1969

Authors and Affiliations

  • U. Schwabe
    • 1
  • R. Ebert
  1. 1.Pharmakologisches Institut der UniversitätGöttingenDeutschland

Personalised recommendations