Kinetische Untersuchungen über die Protektion der Acetylcholinesterase vor der Diisopropylfluorophosphat-Vergiftung durch Alkan-bis-ammonium- und Alkan-bis-amino-Verbindungen / Kinetics of the Protective Action of Alkane-bis-ammonium- and Alkanebis-amino-compounds against the Diisopropylphosphofluoridate Intoxication of Acetylcholinesterase

Zusammenfassung

Bestimmte Alkan-bis-ammonium-Verbindungen und entsprechend gebaute tertiäre Derivate verlangsamen konzentrationsabhängig die Diisopropylfluorophosphat-(DFP)-Vergiftung der Acetylcholinesterase (AChE, Acetylcholin-acetylhydrolase E.C. 3.1.1.7.). Um Aufschluß über den Mechanismus dieser Protektion zu erhalten, wird die Wirkung von drei typischen Derivaten auf die Acetylcholin-Hydrolyse und auf die DFP-Inaktivierung der AChE vergleichend kinetisch analysiert. Es ergibt sich:

• 1. Die untersuchten Verbindungen sind selbst reversible Hemmstoffe der AChE vorwiegend nichtkompetitiven Charakters.

• 2. Verlängerung der aliphatischen Zwischenkette und Vergrößerung der Substituenten an den kationischen Stickstoffatomen verstärkt ihre hemmende Eigenschaften aber auch ihre protektische Wirksamkeit gegenüber der DFP-Hemmung der AChE.

• 3. Das Verhältnis zwischen diesen Effekten ist bei den drei Derivaten unterschiedlich.