Vergleichende Untersuchungen am Meerschweinchen über die Serumradioaktivität, die Ausscheidung und die Gewebsverteilung von ³H-Digitoxin und ³H-Digitoxigenin / Comparative Studies in the Guinea-Pig on Serum Radioactivity, Excretion and Tissue Distribution of ³H-Digitoxin and ³H-Digitoxigenin

Zusammenfassung

Digitoxin und Digitoxigenin verhalten sich pharmakologisch in vivo recht unterschiedlich. Es sollte mit den vorliegenden Versuchen geklärt werden, inwieweit extrakardiale Faktoren wie Serumkonzentration, Ausscheidung und Gewebsverteilung im intakten Versuchstier diesen Unterschied erklären. Nach i.v. Gabe von ³H-Digitoxin an Meerschweinchen in nichttoxischer Dosierung nahm die Serumradioaktivität mit 3 Zeitkonstanten ab (Halbwertzeiten 6, 13 und 177 min). Der Abfall der Serumradioaktivität nach Gabe von ³H-Digitoxigenin verhielt sich ähnlich. ³H-Digitoxin bzw. seine Metabolite werden stärker über die Leber, ³H-Digitoxigenin und seine Abbauprodukte stärker über die Niere ausgeschieden. Innerhalb der Versuchszeit wurde ³H-Digitoxigenin vollständig metabolisch abgebaut, ³H-Digitoxin jedoch nur zum Teil. Von den Organen enthielten Niere und Leber 60 min nach der Injektion die größte Menge des radioaktiven Materials. Im Herzen und in der Skeletmuskulatur reicherten sich ³H-Digitoxin und seine Metabolite stärker als das ³H-Digitoxigenin und seine Abbauprodukte an. Eine besondere Affinität des ³H-Digitoxin und weniger noch des ³H-Digitoxigenin für den Herzmuskel scheint nicht vorzuliegen. Die schnellere Abnahme der Serumkonzentration und vor allem der intensivere metabolische Abbau des Digitoxigenin verursachen wahrscheinlich die flüchtigere Wirkung des Genin in vivo.