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© 2009

Wirkstoffdesign

Entwurf und Wirkung von Arzneistoffen

Textbook

Table of contents

  1. Front Matter
    Pages I-XXII
  2. Einführung

    1. Pages 1-5
  3. Grundlagen der Arzneimittelforschung

  4. Die Suche nach der Leitstruktur

  5. Experimentelle und theoretische Methoden

About this book

Introduction

"Das Buch ist uneingeschränkt allen Studierenden der Pharmazie, Chemie, Biologie und Biochemie als Lehrbuch zu empfehlen und darf ebenso wenig im Bücherregal des in der pharmazeutischen Industrie etablierten Wissenschaftlers fehlen." Pharmazeutische Zeitung

Dieses von Hans-Joachim Böhm, Gerhard Klebe und Hugo Kubinyi begründete Lehrbuch richtet sich an Studenten der Pharmazie, Chemie und Biowissenschaften, aber auch an Quereinsteiger in Forschungs- und Entwicklungsabteilungen der Pharmazeutischen Industrie. Es wurde in der 1. Auflage mit dem Literaturpreis des Fonds der Chemischen Industrie ausgezeichnet, weil es sich "konzeptionell sehr stark von klassischen Lehrbüchern der pharmazeutischen Chemie abhebt, indem es den Weg zum neuen Arzneimittel in den Mittelpunkt des Inhaltes rückt und sehr stark multidisziplinär angelegt ist".

Die komplett überarbeitete zweite Auflage ist an vielen Stellen neu geschrieben oder stark erweitert worden und damit wieder auf dem aktuellen Stand der Forschung. Der Gesamtstoff ist nach didaktischen Gesichtspunkten neu gegliedert und den Erfordernissen der Lehre angepasst. Der Bogen spannt sich dabei von der Geschichte der Arzneimittelforschung, den Wirkmechanismen der Arzneistoffe und den Methoden zur Leitstruktursuche und -optimierung über Strukturbestimmungsmethoden, Modelling, Moleküldynamik und QSAR-Methoden bis zum struktur- und computergestützten Design. Viele Fallbeispiele machen die Theorien und Verfahren anschaulich und nachvollziehbar.

  • Ein neues Kapitel zu Screening-Technologien berücksichtigt moderne Ansätze des Fragment-Screenings unter Verwendung neuer biophysikalischer Verfahren.
  • Die Störung von Protein-Protein-Wechselwirkungen als Konzept der Arzneistofftherapie wird diskutiert, und neue Überlegungen zur Optimierung von Arzneistoffen unter Berücksichtigung ihrer Bindungsprofile kommen zur Sprache.
  • Das Kapitel zur Gentechnologie ist vor allem unter Einbeziehung der Erkenntnisse aus den Genomsequenzierungen und neuer Omics-Technologien stark erweitert worden.
  • Die ADME-Tox-Eigenschaften von Wirkstoffen, heute bereits ein wichtiges Thema bei der Leitstruktursuche und Optimierung, werden in einem eigenen Kapitel diskutiert.
  • Die Zahl der behandelten Zielstrukturen für die Arzneistofftherapie ist wesentlich erweitert worden.

Insgesamt legt das Buch besonderen Wert auf die räumliche Struktur der interagierenden Moleküle und versucht zu erklären, warum ein bestimmter Wirkstoff in seiner Gestalt praktisch durch die Geometrie und den Wirkmechanismus des Zielproteins festgelegt wird. Die dem Buch beiliegende DVD mit zahlreichen interaktiven Molekülmodellen dient dem Ziel, dem Lernenden einen leichten Zugang zum räumlichen Verständnis der molekularen Strukturen und Interaktionen zu geben.

Keywords

Arzneimittel Biomolekül Nucleotide Pharmazie Proteine Transport Wechselwirkung Wirkstoffe

Authors and affiliations

  1. 1.Institut für Pharmazeutische ChemiePhilipps-Universität MarburgMarburg

About the authors

Gerhard Klebe ist Professor für Pharmazeutische Chemie an der Philipps-Universität Marburg. Seine Forschungsschwerpunkte sind Struktur-Aktivitätsbeziehungen, 3D-QSAR-Methoden, Konformations- und Pharmakophoranalysen, Dockingmethoden, Datenbankanalysen, Proteinkristallographie, strukturbasiertes Wirkstoffdesign und die biophysikalische Charakterisierung von Protein-Ligand-Wechselwirkungen. Vor seiner Berufung nach Marburg hat er an der Universität Heidelberg gelehrt und war im Hauptlaboratorium der BASF AG in Ludwigshafen im Bereich Wirkstoffdesign und Kristallographie tätig.

Bibliographic information

Industry Sectors
Biotechnology
Health & Hospitals
Pharma

Reviews

Stimmen zur 1. Auflage

Das Buch ist uneingeschränkt allen Studierenden der Pharmazie, Chemie, Biologie und Biochemie als Lehrbuch zu empfehlen und darf ebenso wenig im Bücherregal des in der pharmazeutischen Industrie etablierten Wissenschaftlers fehlen.

Pharmazeutische Zeitung

Attraktiv aufgemacht ... und gut geschrieben. Ein solches Buch nimmt man gern in die Hand.

Nachrichten aus Chemie, Technik und Labor

Alle ausgewählten Beispiele sind hochaktuell und umfassen Arzneistoffe, die derzeit eingesetzt werden oder sich in Entwicklung befinden ... Das Buch ist eine wichtige Ergänzung zu den Lehrbüchern der Pharmazeutischen Chemie.

Deutsche Apothekerzeitung

Fundgrube und Lehrbuch zugleich ... wird sicherlich sehr bald zu einem Standardwerk der wissenschaftlichen Buchliteratur auf dem Gebiet der Arzneimittelforschung werden.

Euro Cosmetics

Das Buch ist in seiner sehr klaren und einladenden Art geschrieben ... wird die Erwartungen sowohl des Spezialisten als auch die des Anfängers voll und ganz erfüllen.

Angewande Chemie

Das didaktisch gut aufbereitete und auch graphisch hervorragend ausgestattete Werk stellt eine gelungene Synthese aus Universitäts- und Industriewissen dar.

Die pharmazeutische Industrie