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Im Focus Onkologie

, Volume 20, Issue 6, pp 32–32 | Cite as

Neuer NK1-Rezeptorantagonist sicher

  • Robert Bublak
Literatur kompakt Supportivtherapie
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Rolapitant ist ein langwirksamer Neurokinin-1-Rezeptorantagonist (NK1-RA), Mit Blick auf potenzielle Wechselwirkungen ist es eine sichere Komponente bei der antiemetischen Prophylaxe mit der Dreierkombination aus NK1-RA, 5-HT3-Rezeptorantagonisten (RA) und Dexamethason.

Um das Sicherheitsprofil von Rolapitant nachzuzeichnen, wurden die Daten von 4 randomisierten Studien mit dem NK1-RA hinsichtlich unerwünschter Effekte untersucht. Speziell ging es um Wechselwirkungen mit Substanzen, die von CYP2D6, einem Enzym aus der Cytochrom-P450-Familie, sowie dem Effluxtransporter BCRP („breast cancer resistance protein“) umgesetzt werden. Im Gegensatz zu anderen NK1-RA hemmt oder induziert Rolapitant nämlich nicht CYP3A4, sondern inhibiert CYP2D6 und BCRP. Die Patienten erhielten randomisiert entweder 180 mg Rolapitant oder Placebo 1–2 Stunden vor der Chemotherapie, jeweils in Kombination mit einem 5-HT3-RA und Dexamethason. Nebenwirkungen während der Therapie widerfuhren 64 % der Patienten in der Rolapitant- und 65 % in der Kontrollgruppe, in beiden Gruppen am häufigsten Fatigue und Obstipation.

53 % der Patienten erhielten ein CYP2D6-Substrat (Ondansetron, Metoclopramid, Ranitidin). Unterschiede zwischen Verum- und Kontrollgruppe in der Häufigkeit von Nebenwirkungen waren nicht festzustellen — auch nicht bezüglich Effekten wie einer febrilen Neutropenie. Das galt ebenso für Substrate von BCRP wie Doxorubicin, Fluorouracil, Docetaxel, Epirubicin, Etoposid, Irinotecan, Methotrexat und Topotecan.

Mit dem NK1-RA Rolapitant steht für Tumorpatienten, die sich einer Chemotherapie mit höherem emetogenen Potenzial unterziehen müssen, ein Wirkstoff zur Verfügung, der insbesondere verzögerte Chemotherapie-induzierte Übelkeit und Erbrechen effektiv verhindert. 5-HT3-RA und Dexamethason schützen vor allem in der akuten Phase der ersten 24 Stunden.

Fazit: Diese Resultate untermauern die Sicherheit von Rolapitant als Teil einer antiemetischen Dreierprophylaxe.

Literatur

  1. Barbour S et al. Integrated safety analysis of rolapitant with coadministered drugs from phase II/III trials. Ann Oncol. 2017;28(6):1268–73.CrossRefPubMedPubMedCentralGoogle Scholar

Copyright information

© Springer Medizin 2017

Authors and Affiliations

  • Robert Bublak
    • 1
  1. 1.

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