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Entwicklung auf dem Gebiet der Gestagene

Zusammenfassung

Nach einem Rückblick auf die Geschichte der Gestagenforschung wird über die Chemie, die Wirkungsspektren und die Wirkungsstärken der synthetischen Gestagene berichtet. Das erste oral wirksame Gestagen, Ethisteron oder Äthinyltestosteron, wurde die Leitstruktur einer Reihe von auch heute noch angewandten Gestagenen, die alle Derivate des 19-Nortestosterons sind. Auch die potentesten Gestagene der sog. dritten Generation, Levonorgestrel, Desogestrel, Norgestimat und Gestoden leiten sich von dieser Grundstruktur ab. Zu den bekanntesten Gestagenen unter den Hydroxyprogesteronderivaten gehören Medroxyprogesteronacetet, Chlormadinonacetat und Cyproteronacetat. Hinsichtlich der Wirkungsspektren zeichnen sich die beiden letztgenannten Gestagene durch ihre antiandrogene Partialwirkung aus. Überraschenderweise besitzt auch Dienogest, obwohl ein 19-Nortestosteronderivat, keine androgen/anabolen-, sondern antiandrogene Teileigenschaften. Noch in Entwicklung befindet sich Drospirenon, ein Spirolactonderivat mit antiandrogenen und antimineralokortikoiden Partialwirkungen. Möglicherweise kommt die aldosteronantagonistische Wirkung auch in dem drospirenonhaltigen oralen Kontrazeptivum zum tragen (geringere Wasserretention und damit weniger häufig Zunahmen des Körpergewichts und Ausbleiben der sonst gelegentlich unter Einnahme oraler Kontrazeptiva zu beobachtenden diskreten Blutdruckanstiege). Es hängt letztlich von den Wirkungsspektren ab, für welche Indikation die einzelnen Gestagene geeignet sind und welche zusätzlichen, nicht-kontrazeptiven Wirkungen sie haben. Ein neuer Trend geht in die Richtung selektiv wirksamer Gestagene (Wirkung nur in bestimmten Zielorganen).

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Neumann, F., Düsterberg, B. Entwicklung auf dem Gebiet der Gestagene. Reproduktionsmedizin 14, 257–264 (1998). https://doi.org/10.1007/s004440050042

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  • Schlüsselwörter Gestagene
  • Chemie
  • Wirkungsspektren
  • Wirkungsstärken
  • neue Entwicklungen