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Quel rôle pour la glycoprotéine-P dans l’activité analgésique des opioïdes?

Résumé

Les analgésiques opioïdes doivent passer la barrière hémato-encéphalique pour pouvoir atteindre leur site d’action au niveau central. Ce passage semble être limité par un transporteur membranaire, la glycoprotéine-P, qui a été décrite dans un premier temps au niveau des cellules tumorales, pour sa participation au développement de résistance aux traitements anticancéreux. Elle est sujette à des variations de sa fonction et de son expression causées d’une part par un polymorphisme génétique, mais également par son induction ou inhibition par des médicaments ou des xénobiotiques. Cet article discute de l’importance clinique que revêt cette glycoprotéine-P dans l’effet analgésique des opioïdes.

Summary

Opiates have to cross the blood-brain barrier to reach central site of action. This penetration is limited by the P-glycoprotein, a membrane transporter which was first described in tumor cells where it contributes to the phenomenon of Multi Drug Resistance (MDR) against anticancer agents. The P-glycoprotein shows interindividual variability of expression and function caused by genetic polymorphism and inhibition/induction by drugs or xenobiotics. This article discuss how this transporter could contribute to the antinociceptive effects of opiates.

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Correspondence to M. C. Jerdi.

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Jerdi, M.C., Desmeules, J. & Dayer, P. Quel rôle pour la glycoprotéine-P dans l’activité analgésique des opioïdes?. Doul. et analg. 17, 81–84 (2004). https://doi.org/10.1007/BF03012813

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Mots-clés

  • Glycoprotéine-P
  • opioïdes
  • analgésie

Key-words

  • P-glycoprotein
  • opiates
  • analgesia