Farmacokinetisch belang van de serumeiwitbinding
Article
First Online:
- 13 Downloads
Conclusie
Het is duidelijk dat de binding van farmaca aan plasma-eiwitten belangrijke consequenties voor het kinetisch gedrag van deze farmaca kan hebben. Van belang is vooral de snelheid van dissociatie van het farmacon—eiwitcomplex in relatie tot de verblijftijd van het complex in de klarende organen. Een modelmatige beschrijving is mogelijk, maar omvat vooralsnog niet meer dan een semi-kwantitatieve benadering. De invloed van plasma-eiwitbinding op de kinetiek kan zeer in het kort als volgt worden samengevat:
-
absorptie: versneld;
-
distributee: meestal vertraagd, maar zeer siecht wateroplosbare farmaca worden beter getransporteerd;
-
eliminatie
- a.
renaal: glomerulaire filtratie: geremd; tubulaire secretie: afhankelijk van dissociatiekinetiek en competitie;
- b.
hepatisch: biotransformatie: afhankelijk van dissociatiekinetiek; galexcretie: competitie; depotvorming: vooral bij sterke globulinebinding.
Preview
Unable to display preview. Download preview PDF.
Literatuur
- Back, D.J., A.M. Breckenridge, F.E. Crawford, M. Mciver, M.L.'E. Orme, P.H. Rowe enE. Smith (1978)Clin. Pharmacol. Therap. 24, 448–453.CrossRefGoogle Scholar
- Burns, J.J., R.K. Rose, T. Chenkin, A. Goldman, A. Schulert enB.B. Brodie (1953)J. Pharmacol. Exp. Therap. 109, 346–357.Google Scholar
- Coffev, J.J. (1972)J. Pharm. Sci. 61, 138–139.CrossRefGoogle Scholar
- Coffey, J.J., F.J. Bullock enP.T. Schoenemann (1971)J. Pharm. Sci. 60, 1623–1628.CrossRefPubMedGoogle Scholar
- Curry, S.H. (1970)J. Pharm. Pharmacol. 22, 753–757;Ibidem (1972)24, 818–819.CrossRefPubMedGoogle Scholar
- Keen, P. (1971) In:Concepts in Biochemical Pharmacology (Brodie, B.B., enJ.R. Gillette, Eds.). Springer-Verlag, Berlijn-Heidelberg-New York, 213–233.CrossRefGoogle Scholar
- Krüger-Thiemer, E., W. Diller enP. Bünger (1965)Antimicrobial Agents and Chemotherapy 1965, 183–191.Google Scholar
- Kunin, M.C., A.C. Dornbush enM. Finland (1959)J. Clin. Invest. 38, 1950–1956.CrossRefPubMedPubMedCentralGoogle Scholar
- Ladefoged, O. (1978)Acta Pharmacol. Toxicol. 43, 43–50.CrossRefGoogle Scholar
- Martin, B.K. (1965)Nature 207, 274–276 en 959–960.CrossRefPubMedGoogle Scholar
- McNamara, P.J., G. Levy enM. Gibaldi (1979)J. Pharmacokin. Biopharm. 7, 195–206.CrossRefGoogle Scholar
- Müller, W.E. (1978)Naunyn-Schmiedebergs Arch. Exp. Pathol. Pharmakol. 302, 227–233.CrossRefGoogle Scholar
- Notary R.E. (1973)J. Pharm. Sci. 62, 865–877.CrossRefGoogle Scholar
- Pickup, M.E., J.R. Lowe, P.A. Leatham, V.M. Rhind, V. Wright enW.W. Downie (1977)Europ. J. Clin. Pharmacol. 12, 213–219.CrossRefGoogle Scholar
- Runkel, R., M. Chaplin, H. Sevelius, E. Ortega enE. Segre (1977)Clin. Pharmacol. Therap. 20, 269–277.CrossRefGoogle Scholar
- Runkel, R., E. Forchielli, H. Sevelius, M. Chaplin enE. Segre (1974)Clin. Pharmacol. Therap. 15, 261–266.CrossRefGoogle Scholar
- Schoenemann, P.T., D.W. Yesair, J.J. Coffey enF.J. Bullock (1973)Ann. N.Y. Acad. Sci. 226, 162–171.CrossRefPubMedGoogle Scholar
- Smith, S.E., enM.D. Rawlins (1973)Variability in Human Drug Response. Butterworth, Londen, 47.Google Scholar
- Struller, Th. (1968) In:Progress in Drug Research, Vol. 12 (Judur, E., Ed.). Birkhaüser Verlag, Bazel-Stuttgart, 389–457.Google Scholar
- Tait, J.F., enS. Burstein (1964) In:The Hormones, Vol. 5 (Pinaus, G., K.V. Thimann enE.B. Astwood, Eds.). Academic Press, New York-Londen, 441–557.Google Scholar
Copyright information
© Bohn, Scheltema & Holkema 1981